Апоквел (Apoquel).

Лекарственная форма: таблетки для перорального применения. 

Апоквел выпускают в трех дозировках, содержащих в 1 таблетке в качестве действующего вещества оклацитиниба малеат (в пересчете на оклацитиниб) 3,6 мг; 5,4 мг и 16 мг соответственно, а также вспомогательные вещества: микрокристаллическую целлюлозу, лактозы моногидрат, карбоксиметил-крахмал натрия, магния стеарат, плёнкообразователь «Opadry II White» и воду очищенную.

По внешнему виду Апоквел представляет собой овальные таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой,  с разделительной бороздкой посередине и c надписью на обеих сторонах таблетки: «AQ» и «S» (для дозировки  3,6 мг),  «M»   (для дозировки  5,4 мг) или «L» (для дозировки         16 мг).

Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения — 2 года с даты производства.

Неиспользованные половинки хранят не более 3 суток, поместив во флакон.

Запрещается применять Апоквел после истечения срока годности.

Фармакологические свойства

Апоквел относится к лекарственным препаратам группы  селективных ингибиторов   янус-киназы (JAK).

Оклацитиниба малеат, входящий в состав препарата, в терапевтической дозе угнетает функции провоспалительных, проаллергических и пруритогенных (зудогенных) цитокинов, зависимых от ферментативной активности янус-киназы  JAK1 или JAK3, целенаправленное воздействие на которые позволяет ингибировать ключевые механизмы возникновения зуда, ассоциированного с аллергией, и способствует устранению симптомов местного воспаления; на цитокины, участвующие в кроветворении и зависимые от  JAK2,   существенно не влияет.

После перорального введения препарата оклацитиниба малеат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (биодоступность составляет 89 %), поступает в системный кровоток, достигая максимальной концентрации в плазме менее чем через 1 час,   проникает в большинство органов и тканей, практически  не метаболизируется,  выводится из организма в неизмененной форме, преимущественно с мочой,  период полувыведения составляет 3-4 часа.

Апоквел по степени воздействия на организм относится к веществам умеренно опасным (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007) со слабо выраженными кумулятивными свойствами, в рекомендуемой дозе не обладает мутагенной, канцерогенной, эмбриотоксической и тератогенной активностью.

Порядок применения

Апоквел  назначают собакам  при дерматите, ассоциированном с аллергией (контактный,  пищевой, паразитарный)  в целях устранения  зуда и  уменьшения очаговых изменений кожи, а также   для профилактики рецидивов атопического дерматита.

Противопоказанием к применению Апоквела является индивидуальная непереносимость животным его компонентов.

Не допускается применение препарата собакам, с признаками иммуносупрессии, такими как гиперадренокортицизм, а также собакам, с прогрессирующими злокачественными новообразованиями.

Не следует применять препарат кобелям в период вязки,  собакам моложе  12-месячного возраста и/или массой менее 3 кг,  а также  щенным и кормящим сукам.

Апоквел применяют собакам  перорально индивидуально с  руки, или  в смеси с кормом, или вводят принудительно в пасть  в разовой дозе 0,4-0,6 мг оклацитиниба на 1 кг массы животного два раза в день,   не более 14 суток; в качестве поддерживающей терапии при  атопическом дерматите  — один раз в сутки в той же дозе, но не более 14 недель.

Схема и длительность курса применения препарата зависят от этиологии и патогенеза дерматита, клинического состояния животного и определяются лечащим ветеринарным врачом.

Форма выпуска

Апоквел выпускают расфасованным по 20 или 100 таблеток  во флаконы из плотного полиэтилена белого цвета с завинчивающейся полипропиленовой крышкой, недоступной для открывания детьми.

Хранение

Хранят препарат в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от света месте, отдельно от продуктов питания  и  кормов  при  температуре от 0 °С до  25 °С.

Апоквел следует хранить в местах, недоступных для детей.

Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

Апоквел отпускают без рецепта ветеринарного врача.